Mekanisme Kerja Obat Yang Diperantarai Resertor (Aksi Obat Spesifik)
» yaitu aksi obat yang berdasarkan interaksi obat dg target aksi spesifik didlm tubuh.
Target aksi spesifik → Target aksi obat
Reseptor
Adalah komponen spesifik sel yg jika berinteraksi dg agonis atau obat akan menghasilkan efek.
Lokasinya : - Permukaan sel atau membran sel (sebagian besar obat)
- Intra seluler
[ D ] + [ R ] ↔ [ DR ] → → → EFEK
Ex : Adrenalin, Paracetamol
Kanal Ion
Kanal merupakan tempat dimana ion-ion tubuh melakukan transport
Kanal ion → menghambat proses transport ion
Terletak pada membran sel
Ex : Furosemid , bekerja pada kanal ion Na, K dalam ginjal.
Dapat mengeluarkan ion dari sel ke luar tubuh melalui ginjal.
Molekul pembawa ( Carrier)
Membawa suatu molekul dari luar ke dalam sel atau sebaliknya terutama senyawa endogen.
Enzim
Ex : Aspirin, menghambat enzim siklooksigenase.
RESEPTOR
Reseptor adalah komponen spesifik sel yg jika berinteraksi dg agonis atau obat akan menghasilkan efek.
Obat yg spesifik di awali dg interaksi pada suatu reseptor m’bentuk suatu kompleks yang akhirnya menghasilkan suatu efek.
Aksi obat pada suatu reseptor dapat di jelaskan dg persamaan :
[ D ] + [ R ] ↔ [ DR ] → → → EFEK
↓ ↓
Afinitas Aktivitas intrinsik
[ D ] = konsentrasi obat dalam biofase
Biofase adalah lingkungan dimana obat dpt berinteraksi dg reseptor tanpa adanya barrier (penghalang) yg dapat menghalangi interaksi tersebut.
[ R ] = Konsentrasi Reseptor dalam biofase
[ DR ] = Konsentrasi kompleks obat-reseptor dalam biofase atau konsentrasi
reseptor yg berinteraksi dg obat dlm biofase.
↔ = Afinitas
Adalah kemampuan obat untu berinteraksi dengan reseptor membentuk kompleks.
→ → → = Aktifitas intrinsik
Adalah kemampuan kompleks obat-reseptor untuk menghasilkan efek.
Dari kompleks yg terbentuk tersebut merangsang serangkaian peristiwa biokimia atau “ transduksi sinyal” yang pada akhirnya menimbulkan efek.
[ D ] → disebut juga ligan, yaitu senyawa yang dapat berinteraksi dengan reseptor.
Ada tiga macam ligan ;
Agonis (penuh)
Yaitu ligan yang jika berinteraksi dengan suatu reseptor maka akan menghasilkan suatu efek.
Antagonis
Yaitu ligan yang jika berinteraksi dengan suatu reseptor makatidak akan menghasilkan suatu efek.
Agonis parsial (sebagian)
Yaitu ligan yang jika berinteraksi dengan suatu reseptor menghasilkan suatu efek, tapi tidak bisa menghasilkan efek maksimum.
Dari ketiga ligan tersebut, semuanya memiliki afinitas terhadap reseptor tapi yang membedakan adalah aktivitas intrinsiknya (α ), yaitu :
Agonis α = 1
Antagonis α = 0
Agonis parsial 0 < α < 1
Fungsi reseptor :
Ø Mengenal dan mengikat ligan atau obat dengan spesifisitas yang tinggi.
Ø Meneruskan signal ke dalam sel melalui :
- perubahan permeabilitas membran.
- Pembentukan second messenger
- Mempengaruhi transkrip gen.
Karakteristik / sifat reseptor:
· Potensi tinggi
Untuk menghasilkan efek membutuhkan konsentrasi obat rendah.
· Spesifitas kimia
Reseptor hanya mau berinteraksi dengan struktur kimia tertentu.
· Spesifitas biologi
Reseptor yang sama terdapat pada system biologi yang berbeda akan menentukan efek yang dihasilkan.
Ex : Histamin pada trakea → kontraksi
Histamin pada lambung → sekresi asam lambung
Belum ada tanggapan untuk "Mekanisme Kerja Obat"
Posting Komentar