Obat antiepilepsi

Obat antiepilepsi bekerja di SSP dengan mengurangi gangguan elektrik yang patologis atau menghambat perkembangan aktivitas elektrik yang menyimpang. Hal ini dapat  terjadi melalui efek spesifik terhadap kanal ion, inhibisi atau induksi neurotransmiter.

1. Fenitoin

Fenitoin adalah suatu antikonvulsan hidantoin yang strukturnya mirip dengan barbiturat tetapi lebih lemah keasamannya sehingga  lebih sukar larut dalam air. Fenitoin efektif mengurangi frekuensi dan keparahan kejang, tanpa menyebabkan depresi SSP.

Mekanisme kerja fenitoin

Mempengaruhi perubahan fungsi membran saraf, misal pada pengaturan perubahan voltase yang diatur melalui kanal ion. Fenitoin dan karbamazepin memblok kanal Na pada saraf sehingga dapat mereduksi perulangan potensial aksi yang sangat berguna untuk mengontrol serangan tonik-klonik

Farmakokinetik

Fenitoin terikat plasma 90% terutama dengan albumin. Ikatan dengan plasma tergantung kadar albumin dan dapat dipengaruhi berbagai kondisi klinis seperti kadar serum albumin yang rendah, gagal ginjal, penggunaan bersama obat lain yang juga terikat protein.

Fenitoin dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 dan kurang lebih 95% diekskresi lewat urin atau feses dalam bentuk metabolit.

2. Benzodiazepin

Benzodiazepin yang  terikat pada reseptor GABA (gamma-aminobutyric acid) akan meningkatkan kerja GABA. Pengikatan GABA pada reseptornya akan menyebabkan  pembukaan kanal klorida (Cl^-). Pembukaan kanal tsb memungkinkan masuknya ion Cl melewati membran sel syaraf dan akan meningkatkan potensial elektrik sepanjang membran sel. Keadaan ini menyebabkan sel sukar tereksitasi (potensial istirahat). Aktivitas ke reseptor GABA memberikan keadaan potensiao istirahat (efek penenangan).

Mekanisme kerja

Ikatan benzodiazepin bersama GABA pada reseptor GABA akan meningkatkan efek pembukaan kanal Cl akibat peningkatan daya ikat GABA pada reseptornya

Adanya benzodiazepin akan mempertahankan efek pembukaan kanal Cl sehingga terjadi efek anxiolitik/antikonvulsan. Dengan adanya senyawa benzodiazepin maka frekuensi pembukaan kanal Cl meningkat dan menimbulkan efek depresi SSP.

Efek depresi SSP benzodiazepin meliputi : ansiolitik, relaksan otot, antiamnesia, antikonvulsan, dan sedatif

Barbiturat dan benzodiazepin sebetulnya searah kerjanya (efek penenangan SSP) dengan aktivitas pada reseptor yang sama yaitu di kanal Cl namun mekanisme keduanya berbeda, dimana barbiturat menyebabkan pemanjangan durasi pembukaan kanal Cl.

3. Karbamazepin

Karbamazepin merupakan obat pilihan pertama pada epilepsi karena efek sampingnya rendah dan tidak banyak mempengaruhi fungsi kognitif dan perilaku (behaviour).  

Antikonvulsan fenitoin, fenobarbital, karbamazepin merupakan penginduksi enzim di hati yang dapat saling mempengaruhi kerja masing-masing saat dikombinasi. Kombinasi antar antikonvulsan jarang dilakukan karena dapat menurunkan efektivitas obat.

4. Asam valproat

Asam valproat bekerja terhadap kanal Na (memblok kanal Na) dan berefek terhadap peningkatan kerja ke reseptor GABA. Asam valproat juga merupakan obat pilihan pertama dalam terapi epilepsi.

Obat untuk petit mal

Beberapa obat dari obat pilihan pertama seperti Fenitoin, Karbamazepin, Asam valproat, Benzodiazepin dan Fenobarbital juga dapat dipilih untuk serangan petit mal. Bila obat-obat tsb tidak dapat mengatasi masalah dapat dipilih alternatifnya antara lain  vigabatrin, gabapentin, lamotrigin.

Vigabatrin : merupakan penghambat ireversibel GABA-T yang berfungsi menguraikan GABA menjadi suksinat semialdehid sehingga terjadi peningkatan kadar GABA dan GABA ini akan dapat bekerja di reseptor GABA-A (kanal Cl)

Obat khusus untuk serangan ringan (absence)

Etosuksimid : efektif untuk absence dan kejang mioklonik (kedutan satu tungkai atau semua tungkai setelah bangun tidur atau sebelum tidur)

Obat-obat seperti fenitoin, valproat, BDZ juga dapat dipakai pada serangan petit mal ini tetapi dengan dosis yang lebih rendah

Tweet

Jangan sampai ketinggalan postingan-postingan terbaik dari Ramalan Hari Ini | Horoskop | Shio. Berlangganan melalui email sekarang juga:

Atau sobat juga bisa follow Ramalan Hari Ini | Horoskop | Shio dengan mengklik tombol di bawah ini:

Artikel keren lainnya:

• KONSEP DASAR MTBS
• PEMBELIAN AWAL OBAT YANG AKAN DI JUAL DI APOTEK
• Peranan nyata apoteker dlm meningkatkan derajat kesehatan masyarakat
• TENTANG PENGARSIPAN OBAT DALAM DUNIA MEDIS
• Cara Membuat Kesimpulan dan Saran Tentang Kesehat

Ditulis oleh Unknown pada tanggal Rabu, 22 Mei 2013