SIKLOSPORIN (OBAT IMUNOSUPRESIF)

Sediaan:

Bentuk sediaan dan kekuatan

Kapsul: 25 mg.
Konsentrat untuk injeksi: 50 mg / ml dalam 1-ml ampul untuk transplantasi organ. Untuk digunakan dalam program transplantasi organ. Siklosporin merupakan obat imunosupresif pelengkap.

Indikasi:

Penolakan dalam transplantasi ginjal, hati, jantung atau tulang-sumsum; graft-versus-host penyakit; sindromanefrotik.

Kewaspadaan:

Memantau fungsi ginjal (dosis tergantung peningkatan kreatinin serum dan urea selama beberapa minggu pertama mungkin memerlukan pengurangan dosis, mengecualikan penolakan jika transplantasi ginjal); memantau fungsi hati (menyesuaikan dosis sesuai dengan bilirubin dan enzim hati, memantau tekanan darah (hentikan jika hipertensi tidak dapat dikendalikan oleh antihipertensi); memantau kalium serum, terutama jika gangguan ginjal ditandai (resiko hiperkalemia); memantau magnesium serum, hiperurikemia, mengukur lipid darah sebelum dan selama pengobatan; hindari dalam porfiria; kehamilan;menyusui;interaksi.

Perhatian tambahan di sindrom nefrotik .. Mengurangi dosis dengan 25-50% jika kreatinin serum lebih dari 30% di atas awal pada lebih dari satu pengukuran; melakukan biopsi ginjal pada tahunan-interval; kontraindikasi pada infeksi yang tidak terkontrol dan keganasan.

Dosis:
catatan: Dosis yang lebih rendah diperlukan bila ciclosporin digunakan dengan imunosupresan lain Transplantasi organ, melalui mulut, DEWASA dan ANAK lebih dari 3 bulan 10-15 mg / kg 4-12 jam sebelum operasi, kemudian 10-15 mg / kg sehari selama 1-2 minggu, mengurangi ke 2-6 mg / kg sehari untuk pemeliharaan (menyesuaikan dosis sesuai dengan darah-ciclosporin konsentrasi dan fungsi ginjal)
Transplantasi organ, dengan infus intravena selama 2-6 jam, DEWASA dan ANAK satu-sepertiga dari dosis yang sesuai dengan mulut.
Transplantasi sumsum tulang, graft-versus-host penyakit, melalui mulut, DEWASA dan ANAK lebih dari 3 bulan 12,5-15 mg / kg sehari selama 2 minggu, dimulai pada hari sebelum operasi, diikuti oleh 12,5 mg / kg sehari selama 3-6 bulan, kemudian secara bertahap dihentikan (mungkin memakan waktu hingga 1 tahun setelah transplantasi)
Transplantasi sumsum tulang, graft-versus-host penyakit, dengan infus intravena selama 2-6 jam, DEWASA dan ANAK lebih dari 3 bulan 3-5 mg / kg sehari selama 2 minggu, dimulai pada hari sebelum operasi, diikuti dengan pemeliharaan melalui mulut
Sindrom nefrotik, melalui mulut, DEWASA 5 mg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi; ANAK 6 mg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi; dalam dosis gangguan ginjal awal tidak boleh melebihi 2,5 mg / kg sehari, karena pengobatan pemeliharaan perlahan-lahan mengurangi ke terendah yang efektif dosis sesuai dengan proteinuria dan pengukuran kreatinin serum; menghentikan setelah 3 bulan jika tidak ada perbaikan (setelah 6 bulan di glomerulonefritis membranosa).
FARMAKODINAMIK

SiklosporinberasaldarijamurTolypocladiuminflatum gams . Siklosporinmempunyaiefekimunosupresankarenamempunyaikemampuan yang selektifdalammenghambatsel T. Siklosporintidakmenimbulkanpenekananpadasumsumtulangsepertiimunosupresangolongansitotoksik. Siklosporinmenyebabkanmenurunnyaproduksidanpenglepasanlimfokindalamresponuntukmerangsang antigenic. Padakonsentrasi yang lebihtinggi, siklosporinmenghambatekspresidarireseptor interleukin-2. WalaupunsiklosporindapatmenghambataktivasiT-helpersel, siklosporintidakmencegahstimulasiklonalekspansinyaoleh interleukin-2. Hal iniberkaitandenganekspresidariselsupresorpadakonsentrasi yang menghambatinduksisitotoksiksel T. Siklosporinharusdiberikansebelumsel T berproliferasiakibatpajanan antigen spesifik, tetapiobatinitidakbersifatsitotoksik. Target molecular darisiklosporinadalah protein yang disebutsiklofilin. Protein iniakanmengikatsiklosporindengankuatdan protein initerutamaada di jaringanlimfoid. Hubunganlangsungantara target molecular danefekpenghambatanproduksi interleukin-2 secaracepatolehT-helperselmasihbelumdapatdibuktikan.

FARMAKOKINETIK

Bioavailabilitassiklosporinpadapemberian oral berkisarantara 20-50%, kadarpuncakdalam plasma tercapaidalam 3-4 jam; 60-70% dariobatinidalamdarahberadapadaeritrosit. Masaparuhbervariasi, rata-rata 6 jam. Sangatsedikitsiklosporinataumetabolitnya yang diekskresimelaluiurin. Umumnyadiekskresimelaluiempedusesudahdimetabolisme di dalamhati. Adanyagangguanfungsihatiataupemberianobat yang mempunyaiefekpadaaktivitasenzimsitokrom P 450 akanmenimbulkanperubahan dramatis dalameliminasisiklosporin. Penderita yang mendapatobatfenitoin, fenobarbital, trimethoprim-sulfametoksazol, danrifampisinakanmeningkatkanbersihansiklosporin. Jugadapatmenimbulkanpenolakan organ cangkokkarenamenurunnyakadarsiklosporindalamdarah. Obat yang dapatmenurunkanbersihansiklosporinsepertieritromisin, ketokonasolatauampoterisin B dapatmeningkatkantoksisitassiklosporin, bilakadarsiklosporin di dalamdarahtidakdimonitordenganbaik.


Efek samping:

Meningkatkan dosis-terkait dan reversibel dalam kreatinin serum dan urea yang tidak terkait dengan penolakan jaringan, rasa terbakar di tangan dan kaki selama terapi awal; gangguan elektrolit termasuk hiperkalemia, hypomagnesaemia, disfungsi hepatik, hiperurikemia, hiperkolesterolemia, hiperglikemia, hipertensi (terutama dalam hati transplantasi pasien); peningkatan kejadian keganasan dan gangguan lymphoproliferative; peningkatan kerentanan terhadap infeksi akibat imunosupresi, gangguan pencernaan, hiperplasia gingiva; hirsutisme, kelelahan, reaksi alergi; trombositopenia (kadang-kadang dengan sindrom uremik hemolitik); anemia juga ringan, tremor, kejang, neuropati; dismenorea atau amenorea, pankreatitis, miopati atau kelemahan otot; kram, asam urat, edema, sakit kepala.

Tweet

Jangan sampai ketinggalan postingan-postingan terbaik dari Ramalan Hari Ini | Horoskop | Shio. Berlangganan melalui email sekarang juga:

Atau sobat juga bisa follow Ramalan Hari Ini | Horoskop | Shio dengan mengklik tombol di bawah ini:

Artikel keren lainnya:

Ditulis oleh Unknown pada tanggal Rabu, 11 Maret 2015